抗血栓新藥前景矚目

　　抗血栓藥物已成為抗心腦血管和血液系統(tǒng)疾病的寵兒，而利伐沙班和達(dá)比加群酯將成為2010年市場(chǎng)最具亮點(diǎn)的抗血栓藥物。

　　進(jìn)入新世紀(jì)的第二個(gè)10年后，全球許多重量級(jí)新藥品種將失去專利保護(hù)，成為通用名仿制藥的競(jìng)爭(zhēng)目標(biāo)。據(jù)國(guó)外預(yù)測(cè)，2010年將有超過157億美元的處方藥面臨著仿制藥的激烈競(jìng)爭(zhēng)，其中新的口服釋藥系統(tǒng)制劑占據(jù)較大的比例。

　　美國(guó)藥物研究和制造商協(xié)會(huì)PHRMA最新公布的一組數(shù)據(jù)表明，最近一年，PHRMA成員投資的新藥開發(fā)經(jīng)費(fèi)已達(dá)503億美元，從而在全球醫(yī)藥研發(fā)支出創(chuàng)下652億美元的歷史新高。同樣，進(jìn)入藥物臨床試驗(yàn)的項(xiàng)目也是龐大的，從等待上市的新藥和進(jìn)入Ⅲ期臨床試驗(yàn)的結(jié)果來看，任何一個(gè)新藥制劑的脫穎而出，將導(dǎo)致某些疾病治療方向的改變和市場(chǎng)的重新洗牌。

　　進(jìn)入2010年后，隨著全球非肽類的血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑ARB主要品種專利的到期，抗高血壓藥物市場(chǎng)的強(qiáng)勢(shì)增長(zhǎng)將趨于放緩。在作用于心腦血管和血液系統(tǒng)的藥物中，抗血栓藥物將成為市場(chǎng)上的新看點(diǎn)?？寡ㄋ幬镏饕煽寡“寰奂⒖鼓到y(tǒng)、激活纖溶酶溶栓類藥物等構(gòu)成?？寡“逅幬锛婢咧委燁A(yù)防作用，是抗血栓藥物中主要品類。據(jù)IMS Health數(shù)據(jù)顯示，2008年全球抗血栓藥物市場(chǎng)銷售額為180億美元，同比增長(zhǎng)16%，而2009年增長(zhǎng)率僅為7.95%，達(dá)195億美元，全球七大藥品市場(chǎng)抗血栓藥增長(zhǎng)率為7.13%見圖1。預(yù)計(jì)，真正能夠驅(qū)動(dòng)全球市場(chǎng)增長(zhǎng)的新藥優(yōu)勢(shì)將在2012～2015年顯示出來。

　　國(guó)外分析家認(rèn)為，2010年，抗血栓藥物中，最有前景的藥物是利伐沙班和達(dá)比加群酯，這兩種新型口服抗凝藥物被醫(yī)學(xué)界譽(yù)為抗凝血治療和潛在致死性血栓預(yù)防領(lǐng)域的一項(xiàng)重大進(jìn)展，將成為心血管類藥物發(fā)展史上新的里程碑。隨著這兩種藥物的成功上市，將使抗凝藥物在臨床中的應(yīng)用更加廣泛，這一大類的銷售總額將獲得新的突破。

　　利伐沙班挺進(jìn)中國(guó)

　　利伐沙班Rivaroxaban是全球第一個(gè)口服的直接Xa因子抑制劑，由拜耳/強(qiáng)生公司研制開發(fā)。2008年10月，在加拿大和歐盟獲得批準(zhǔn)上市，商品名為Xarelto。2009年3月，美國(guó)FDA顧問委員會(huì)同意了利伐沙班臨床數(shù)據(jù)具有良好效益-風(fēng)險(xiǎn)比。目前，利伐沙班已經(jīng)在加拿大、歐盟、南美、中國(guó)、澳大利亞等多個(gè)國(guó)家和地區(qū)獲得注冊(cè)批準(zhǔn)，2009年下半年已在中國(guó)舉行了上市會(huì)，商品名為拜瑞妥。

　　利伐沙班作為新的口服抗凝藥物，是一個(gè)具有高度選擇性和競(jìng)爭(zhēng)性直接抑制呈游離狀態(tài)的Xa因子的藥物，而且還可抑制結(jié)合狀態(tài)的Xa因子以及凝血酶原活性，對(duì)血小板聚集沒有直接作用。其具有生物利用度高，治療疾病譜廣，量效關(guān)系穩(wěn)定，口服方便，出血風(fēng)險(xiǎn)低的特點(diǎn)。其治療窗寬且無需常規(guī)凝血功能監(jiān)測(cè)的優(yōu)勢(shì)成為急切的臨床需求，對(duì)于臨床醫(yī)生來說，也意味著可以簡(jiǎn)化術(shù)后的抗凝治療。

　　利伐沙班是防治靜脈血栓的藥物。臨床上主要用于預(yù)防髖關(guān)節(jié)和膝關(guān)節(jié)置換術(shù)后患者深靜脈血栓DVT和肺栓塞PE的形成。也可用于預(yù)防非瓣膜性心房纖顫患者腦卒中和非中樞神經(jīng)系統(tǒng)性栓塞，降低冠狀動(dòng)脈綜合征復(fù)發(fā)的風(fēng)險(xiǎn)等。

　　骨科大手術(shù)后，靜脈血栓栓塞癥VTE發(fā)生率較高，是患者圍手術(shù)期死亡的主要原因之一，也是醫(yī)院內(nèi)非預(yù)期死亡的重要原因。對(duì)骨科大手術(shù)VTE的預(yù)防，可降低靜脈血栓風(fēng)險(xiǎn)，減輕患者痛苦，降低醫(yī)療費(fèi)用。而且，拜耳公司對(duì)于利伐沙班在2011年獲準(zhǔn)用于伴有心房顫動(dòng)的患者以預(yù)防中風(fēng)寄予無限希望。目前，我國(guó)對(duì)VTE預(yù)治觀念相對(duì)不足，防治手段存在局限性。2009年6月《中國(guó)骨科大手術(shù)靜脈血栓栓塞癥預(yù)防指南》強(qiáng)調(diào)了常規(guī)VTE預(yù)防。

　　盡管如此，美國(guó)FDA基于對(duì)肝臟損害的用藥風(fēng)險(xiǎn)問題的擔(dān)心，并未發(fā)放利伐沙班銷售許可證。從藥物經(jīng)濟(jì)學(xué)來說，一旦獲得美國(guó)FDA的上市許可，利伐沙班將有望成為繼氯吡格雷之后心血管領(lǐng)域新的“重磅炸彈”品種。

　　達(dá)比加群酯成抗凝新貴

　　達(dá)比加群酯Dabigatran是德國(guó)勃林格殷格翰公司開發(fā)的具有多種特點(diǎn)的新型抗凝血藥物。2008年4月，首先在德國(guó)和英國(guó)上市，商品名為Pradaxa。這是繼華法林之后50年來首個(gè)上市的抗凝血口服新藥，是抗凝血治療領(lǐng)域和潛在致死性血栓預(yù)防領(lǐng)域的又一個(gè)里程碑。

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